2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTAC Linkers

PROTAC Linkers (PROTAC连接子)

PROTAC（蛋白水解靶向嵌合分子）是一种异双功能蛋白降解剂，有望成为癌症的靶向治疗药物。PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序，即靶蛋白结合剂和 E3 连接酶募集剂。

接头在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特性（类型、长度、附着位置）会影响连接酶：PROTAC：靶蛋白三元复合物的形成，从而影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。据报道，PROTAC 接头的最佳长度从 12 个碳到 20 个碳以上不等，PROTAC 开发中常用的接头是 PEG、烷基链和烷基/醚。

PROTACs (Proteolysis Targeting Chimeric Molecules) are heterobifunctional protein degraders and promising targeted therapeutics candidates for cancer. The PROTAC linker connects two functional motifs of a PROTAC, a target protein binder and an E3 ligase recruiter.

The linker plays an important role in a PROTAC. The features of the linker (type, length, attachment position) can affect the formation of ligase:PROTAC:target ternary complex, resulting in influencing the efficient ubiquitination of the target protein and its ultimate degradation. The optimal lengths of the PROTAC linkers are reported varying from 12-carbon to over 20-carbon, and the commonly used linkers in the development of PROTACs are PEGs, Alkyl-Chain and Alkyl/ether.

PROTAC Linkers 亚型特异性产品:

PROTAC Linkers Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-118411
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 61135-33-9 99.78%
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物，在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中， EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine
  • HY-140272
    DBCO-PEG4-NHS ester 1427004-19-0 98.66%
    DBCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。DBCO-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    DBCO-PEG4-NHS ester
  • HY-W008574
    TGN-020 51987-99-6 99.52%
    TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    TGN-020
  • HY-40171
    NH2-C2-NH-Boc

    N-叔丁氧羰基-1,2-乙二胺

    		57260-73-8 99.97%
    NH2-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 22) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。NH2-C2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
    NH2-C2-NH-Boc
  • HY-140346A
    L-Azidohomoalanine hydrochloride 942518-29-8 99.76%
    L-Azidohomoalanine hydrochloride 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。L-Azidohomoalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    L-Azidohomoalanine hydrochloride
  • HY-69260
    tert-Butyl 4-formylpiperidine-1-carboxylate 137076-22-3 99.54%
    tert-Butyl 4-formylpiperidine-1-carboxylate 是 PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (HY-168251) 的连接子。
    tert-Butyl 4-formylpiperidine-1-carboxylate
  • HY-43048
    2-(2-((6-Chlorohexyl)oxy)ethoxy)acetic acid 2231744-57-1
    2-(2-((6-Chlorohexyl)oxy)ethoxy)acetic acid 是 PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (HY-169279) 的 PROTACT linker 部分。
    2-(2-((6-Chlorohexyl)oxy)ethoxy)acetic acid
  • HY-W248248
    tert-Butyl 9-aminononanoate 134857-22-0 ≥98.0%
    tert-Butyl 9-aminononanoate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers)。tert-Butyl 9-aminononanoate 可用于合成 PROTAC sEH-degrader-1 (HY-159494)。
    tert-Butyl 9-aminononanoate
  • HY-W021401
    Amino-PEG3-C2-Azido 134179-38-7 99.67%
    Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Amino-PEG3-C2-Azido
  • HY-130143
    Biotin-PEG3-azide 875770-34-6
    Biotin-PEG3-azide 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。Biotin-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Biotin-PEG3-azide
  • HY-W040304
    Alkynyl Palmitic Acid 99208-90-9
    Alkynyl Palmitic Acid (Alk-C16) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Alkynyl Palmitic Acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Alkynyl Palmitic Acid
  • HY-140345
    L-Homopropargylglycine 98891-36-2 ≥98.0%
    L-Homopropargylglycine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。L-Homopropargylglycine 是蛋氨酸的氨基酸类似物，含有炔烃部分，可与含 Alexa Fluor 的叠氮化物发生经典的点击化学反应。
    L-Homopropargylglycine
  • HY-130458
    EGNHS 70539-42-3
    EGNHS 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    EGNHS
  • HY-140213
    Azido-PEG2-C2-amine 166388-57-4 99.85%
    Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Azido-PEG2-C2-amine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Azido-PEG2-C2-amine
  • HY-W000434
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 557756-85-1 99.92%
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker，用于抗体活性分子偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH
  • HY-136159
    3-Mercaptopropionic acid NHS ester 117235-10-6
    3-Mercaptopropanyl-N-hydroxysuccinimide ester 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    3-Mercaptopropionic acid NHS ester
  • HY-141128
    Ac4GalNAz 653600-56-7 99.71%
    Ac4GalNAz 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。Ac4GalNAz 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Ac4GalNAz
  • HY-30105
    N-Boc-piperazine 57260-71-6 99.97%
    N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
    N-Boc-piperazine
  • HY-138749
    Biotin alkyne 773888-45-2 98.60%
    Biotin alkyne 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Biotin alkyne
  • HY-140922
    Biotin-PEG4-alkyne 1458576-00-5 99.09%
    Biotin-PEG4-alkyne 是一种生物素标记的 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Biotin-PEG4-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Biotin-PEG4-alkyne
PROTAC Linkers Isoform Comparison

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